Efferalgan 500Mg

Mô tả

Efferalgan 500mg của Công ty UPSASAS, thành phần chính paracetamol hay còn gọi là acetaminophen, có hai tác dụng chính là giảm đau và hạ sốt. Thuốc Efferalgan 500mg thường được dùng để điều trị giảm các cơn đau thông thường (đau đầu, đau răng, đau nhức xương khớp,…) hoặc được sử dụng để hạ sốt.

Thành phần

• Thành phần của thuốc:
  • Dược chất chính:  Paracetamol 500mg
  • Tá dược: Acid citric khan, Natri carbonat khan, Natri hydrogen carbonat, sorbitol, Natri saccharin, Natri docusate, povidone, Natri benzoat, vừa đủ cho một viên nén sủi bọt.
• Loại thuốc: Thuốc giảm đau và hạ sốt
• Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nén sủi bọt 500mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Efferalgan 500Mg được chỉ định dùng trong điều trị các chứng đau và/hoặc sốt như đau đầu, tình trạng như cúm, đau răng, nhức mỏi cơ, đau bụng kinh.

Dược lực học

Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt có tác dụng chống viêm yếu. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu paracetamol khi uống sẽ nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống.

Phân bố

Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô.

Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1-2 lít/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7-1,0 lít/kg. Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị. Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được khử độc bằng glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu. Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%).

Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận

Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm. Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đào thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh. Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân này.

Suy gan

Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Trong một nghiên cứu, paracetamol 4g/ngày trong 5 ngày được sử dụng cho 6 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định. Nồng độ paracetamol trong huyết tương được xác định nằm giữa liều 1g thứ ba và thứ tự mỗi ngày trong khoảng từ 4,5 ng/ml đến 26,7 mg/ml, thấp hơn nhiều so với mức liều có khả năng gây độc. Không quan sát thấy sự tích lũy  paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm của bệnh nhân. Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ.

Trong nghiên cứu này, 20 đối tượng bị bệnh gan mạn tính ổn định đã được chọn ngẫu nhiên vào một nghiên cứu bắt chéo, hai giai đoạn. Họ đã dùng paracetamol hoặc giả dược 4 g/ngày trong 13 ngày và sau đó bắt chéo qua điều trị thay thế. Một đối tượng có tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan (Liver Function Tests – LFTs) nhưng sau khi phục hồi khỏi giai đoạn đó, bệnh nhân nam này không cho thấy bất thường nào trong hai thử sau đó. Điều này kết luận rằng sự tăng các trị số về xét nghiệm chức năng gan không liên quan đến thuốc và không có chống chỉ định sử dụng paracetamol ở liều điều trị đối với những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính ổn định.

Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn.

Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt là viêm gan do rượu, do cảm ứng CYP2E1, dẫn đến tăng hình thành các chất chuyển hóa gây độc cho gan của paracetamol.

Người cao tuổi

Ở các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi. Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em

Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).

Liều dùng

Cách dùng

Dùng đường uống.

Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một ly nước lớn và uống.

Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của thuốc điều trị:

• Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ.
• Cho trẻ uống thêm chất lỏng.
• Không để trẻ ở nơi quá nóng.
• Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.

Thời gian điều trị được giới hạn:

• Đến 5 ngày trong các trường hợp đau.
• Đến 3 ngày trong các trường hợp sốt.

Nếu cơn đau kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt kéo dài hơn 3 ngày và nếu tình trạng này xảy ra nghiêm trọng hơn hoặc có bất kỳ triệu chứng khác, không được tiếp tục sử dụng thuốc mà không có sự đồng ý của bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Liều dùng

Liều dùng phải được tính theo cân nặng của trẻ. Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ quá liều, cần kiểm tra và xác nhận các thuốc dùng kèm (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không chứa paracetamol. Dạng thuốc này chỉ dùng cho người lớn và trẻ em có cân nặng trên 17kg (khoảng 5 tuổi trở lên).

Đối với trẻ em

Liều paracetamol hàng ngày tính theo cân nặng của trẻ, tuổi của trẻ chỉ để tham khảo, hướng dẫn. Nếu không biết cân nặng của trẻ, cần phải cân trẻ để tính liều thích hợp nhất.

Paracetamol có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo cân nặng của từng trẻ.

Liều khuyên dùng hàng ngày của paracetamol phụ thuộc vào cân nặng của trẻ: khoảng 60mg/kg/ngày, chia ra làm 4 lần hoặc 6 lần, tương đương khoảng 15mg/kg mỗi 6 giờ, hoặc 10mg/kg mỗi 4 giờ. Liều tối đa mỗi ngày không được vượt quá 3g.

Không uống nguyên viên thuốc. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một ly nước trước khi uống.

* Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo.

Thông thường không cần thiết vượt quá 3000mg paracetamol một ngày (khoảng 6 viên một ngày). Tuy nhiên, trong trường hợp đau nhiều và theo khuyến cáo của bác sĩ, trong liều dùng thuốc có thể tăng đến 4000mg một ngày (khoảng 8 viên một ngày).

Tuy vậy:

• Liều cao hơn 3000mg paracetamol một ngày phải có ý kiến của bác sĩ.
• Không bao giờ được dùng hơn 4000mg Paracetamol trong một ngày (có tính đến tất cả các thuốc có chứa paracetamol).
• Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ít nhất là 4 giờ.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Suy gan

Ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathione ở gan), và mất nước, liều dùng không nên vượt quá 3g/ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi:

Không yêu cầu điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Thông báo ngay cho bác sĩ khi bị quá liều hoặc nhỡ bị ngộ độc.

Dấu hiệu và triệu chứng

Có thể gặp nguy cơ ngộ độc, đặc biệt ở người bệnh gan, nghiện rượu mạn tính, ở bệnh nhân suy dinh dưỡng kéo dài và người dùng thuốc cảm ứng enzyme. Đặc biệt, quá liều có thể dẫn đến tử vong trong những trường hợp này (Xem mục “Cảnh báo và thận trọng khi dùng” và “Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác”).

Những triệu chứng ngộ độc thường xuất hiện trong 24 giờ đầu, gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, da tái, khó chịu và đổ mồ hôi.

Quá liều khi dùng một liều cao hơn 7,5g paracetamol ở người lớn, hoặc 140mg/kg thể trọng ở trẻ em sẽ gây viêm và hủy tế bào gan, có thể gây hoại tử gan hoàn toàn và không hồi phục, kéo theo suy tế bào gan, nhiễm acid chuyển hóa và bệnh não dẫn tới hôn mê và tử vong.

Đồng thời, có tăng nồng độ transaminase gan (AST, ALT), lactate dehydrogenase và bilirubin cùng với giảm mức prothrombin, có thể xảy ra từ 12 – 48 giờ sau khi dùng thuốc.

Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường trở nên rõ rệt lúc ban đầu sau 2 ngày, và đạt tối đa sau 4 – 6 ngày.

Xử trí:

• Đưa ngay đến bệnh viện.
• Trước khi bắt đầu điều trị, phải lấy một ống máu càng sớm càng tốt để định lượng nồng độ paracetamol trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi uống paracetamol.
• Điều trị quá liều bao gồm uống thuốc giải độc, là N-acetylcystein (NAC), bằng cách uống hoặc tiêm tĩnh mạch, nếu có thể được, trong vòng 8 giờ sau khi dùng thuốc. NAC có thể có mức bảo vệ thậm chí sau 16 giờ.
• Điều trị triệu chứng.
• Đào thải nhanh lượng thuốc đã dùng bằng rửa dạ dày.
• Phải tiến hành làm xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường hợp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1 – 2 tuần với sự phục hồi đầy đủ chức năng gan. Trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Cũng như đối với tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra, ở một số người, những phản ứng ở các mức độ nặng hoặc nhẹ.

Các tác dụng phụ dưới đây đã được báo cáo trong theo dõi hậu mãi nhưng tỷ lệ xuất hiện (tần suất) chưa được biết.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quy cách

Nhà sản xuất