Bluepine

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Amlodipine là dẫn chất của Dihydropyridin có tác dụng chẹn Calci qua màng tế bào. Amlodipine ngăn chặn kênh Calciloại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipine có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh Calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực có cơ. Amlodipine cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipine không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ Lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa

Glucose, do đó có thể dùng Amlodipine để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường.

Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ rằng Amlodipine có tác dụng giảm tử vong.

Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, Amlodipine có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn Beta cùng với Thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế Enzym chuyển đổi Angiotensin.

Amlodipine có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì Amlodipine tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực.

Ngoài ra, Amlodipine cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).

Điều này làm giảm nhu cầu Nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng Nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng Amlodipine phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với Nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống liều điều trị, Amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64% – 80%. Thể tích phân bố là 21L/kg.

Sự hấp thu của Amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Chuyển hoá/thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của Amlodipine khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc một lần mỗi ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục.

Amlodipine được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Sử dụng ở người cao tuổi

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của Amlodidine là giống nhau giữa người người cao tuổi và người trẻ. Tuy nhiên độ thanh thải của Amlodipine có khuynh hướng giảm kéo theo sự gia tăng diện tích dưới đường cong(AUC) và thời gian bán thải ở các bệnh nhân cao tuổi.

Diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải cũng tăng lên ở các bệnh nhân bị suy tim sung huyết.

Sử dụng ở trẻ em

Trong một nghiên cứu lâm sàng tiếp cận thường xuyên, 73 bệnh nhi từ 12 tháng tuổi đến 17 tuổi có cao huyết áp, với liều Amlodipine trung bình mỗi ngày là 0,17mg/kg. Độ thanh thải ở các bệnh nhân nhi này với thể trọng trung bình 45kg lần lượt là 23,7L/giờ và 17,6 L/giờ đối với nam và nữ.

Độ thanh thải này cũng nằm trong giới hạn tương tự như đánh giá được công bố ở người lớn thể trọng 70kg là 24,8 L/giờ. Thể tích phân bố trung bình ở bệnh nhân thể trọng 45 kg là 1130 L(25,11 L/kg).

Hiệu lực duy trì huyết áp trên 24 giờ với liều dùng cách quãng được quan sát thấy có rất ít sự khác nhau trong dao động cực đại và cực tiểu. Khi so với dược động học ở người lớn, các thông số trong nghiên cứu này cho thấy liều dùng một lần mỗi ngày là thích hợp.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Amlodipine besilate có thể uống không kể đến bữa ăn.

Liều dùng

Liều thông thường:

Liều khởi đầu là 5mg, ngày một lần. Liều có thể tăng đến 10mg cho 1 lần trong 1 ngày. Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều.

Không cần thiết phải điều chỉnh liều Amlodipine trong trường hợp dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu Thiazide, các thuốc ức chế thụ thể Beta hay các thuốc ức chế men chuyển Angiotensin.

Sử dụng ở người cao tuổi

Nên dùng theo liều bình thường. Nhìn chung Amlodipine được dung nạp tốt, nên được sử dụng với liều như nhau đối với cả bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi.

Sử dụng ở trẻ em

Liều chỉ định điều trị cao huyết áp dụng đường uống của ở những bệnh nhân nhi từ 6-17 tuổi là 2,5mg đến 5mg ngày một lần. Liều vượt quá 5mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân nhi.

Chưa được biết hiệu quả của Amlodipine trên huyết áp ở những bệnh nhân dưới 6 tuổi.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy chức năng gan

Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của Amlodipine bị kéo dài ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, do đó cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Sử dụng trên bệnh nhân bị suy thận

Có thể sử dụng Amlodipine với liều bình thường cho những bệnh nhân này. Sự thay đổi nồng độ Amlodipine trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipine không bị thẩm tách.

Làm gì khi quá liều?

Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều với số lượng lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Sự tụt mạnh huyết áp có thể kéo dài và bao gồm sốc gây tử vong đã được báo cáo.

Sự hấp thu Amlodipine giảm đáng kể khi dùng than hoạt ngay hoặc cho đến 2 giờ sau khi uống Amlodipine 10mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do Amlodipine, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kệ cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Có thể sử dụng thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch Calci gluconate để giảm tác dụng chẹn kênh calci.

Amlodipine gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.