Domepa 250Mg

• Dược chất chính:  Methyldopa 250mg.
• Tá dược: Microcrystallin cellulose PH101, Acid citric, Povidon K90, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200, Hydroxypropyl methylcellulose 15cP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Triethyl citrat, Talc, Màu Tartrazin lake, Màu Sicovit red, Màu Sunset Yellow lake, Titan dioxid.
• Loại thuốc: Thuốc trị huyết áp
• Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nén bao phim 250mg
• Đóng gói: Hộp 1 vỉ, 10 vỉ x 10 viên
• Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Xuất nhập khẩu Y tế DOMESCO

Chỉ định

Thuốc Domepa 250Mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp. Đặc biệt tăng huyết áp ở người mang thai.

Dược lực học

Methyldopa là một thuốc hạ huyết áp có cấu trúc liên quan đến các catecholamin và tiền chất của chúng. Mặc dù cơ chế tác dụng còn cần được xác minh, tác dụng chống tăng huyết áp của methyldopa có lẽ do thuốc được chuyển hóa ở hệ thống thần kinh trung ương thành alpha methyl norepinephrin, chất này kích thích các thụ thể alpha adrenergic dẫn đến giảm trương lực giao cảm và giảm huyết áp. Vì vậy methyldopa được coi là thuốc liệt giao cảm có tác động trung ương.

Methyldopa cũng làm giảm hoạt tính renin trong huyết tương và góp phần vào tác dụng hạ huyết áp của thuốc. Methyldopa ức chế sự khử carboxyl của dihydroxyphenylalanin (dopa) (là tiền chất của norepinephrin) và của 5 — hydroxytryptophan (là tiền chất của serotonin). Mặc dù tác dụng hạ huyết áp chủ yếu của thuốc không phải là do ức chế decarboxylase, nhưng không thể loại trừ sự đóng góp phần nào của cơ chế ngoại biên. Methyldopa đã được chứng minh là làm giảm nồng độ serotonin, dopamin, norepinephrin và epinephrin trong các mô.

Methyldopa làm giảm huyết áp cả ở tư thế đứng và tư thế nằm. Thuốc không ảnh hưởng trực tiếp tới chức năng thận và tim. Cung lượng tim thường được duy trì, không thấy tăng tần số tim. Trong một số trường hợp, có thể thấy nhịp tim chậm lại. Cung lượng thận, độ lọc của cầu thận, hoặc phân số lọc thường không bị ảnh hưởng, như vậy tác dụng giảm huyết áp có thể được duy trì cả ở những người bệnh suy thận. Hiếm gặp các triệu chứng hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp trong lúc hoạt động và thay đổi huyết áp trong nhiều ngày.

Methyldopa có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi niệu thiazid, kể cả kết hợp thiazid và amilorid. Methyldopa còn có thể kết hợp với các thuốc chẹn beta.

Dược động học

Vì tác dụng của methyldopa thông qua chất chuyển hóa alpha – methyl – norepinephrin, nên nồng độ trong huyết tương của methyldopa ít có giá trị dự đoán hiệu lực của thuốc. Sự hấp thu của methyldopa là không hoàn toàn. Khả dụng sinh học trung bình chỉ đạt được 25 % liều dùng và thay đổi rất nhiều giữa các người bệnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương của thuốc đạt được trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống, tác dụng chống tăng huyết áp đạt tối đa sau 4 – 6 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc là 1 – 2 giờ đối với người có chức năng thận bình thường và tăng lên khi chức năng thận giảm. Thẻ tích phân bố của thuốc là 0,6 lít/kg.

Khoảng 70% liều dùng được bài tiết qua thận, trong đó 60% là methyldopa tự do, phần còn lại là chất chuyển hóa ở dạng liên hợp.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn:

• Liều bắt đầu điều trị là 250mg, 2 – 3 lần/ngày, trong 48 giờ đầu. Sau đó liều này được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của mỗi người bệnh. Để giảm thiểu tác dụng an thần, nên bắt đầu tăng liều vào buổi tối.
• Liều duy trì 0,5 – 2g/ngày, chia 2 – 4 lần. Liều hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 3g.
• Nên dùng phối hợp thuốc lợi niệu thiazid nếu không khởi đầu điều trị bằng thiazid hoặc nếu tác dụng làm giảm huyết áp không đạt với liều methyldopa 2g/ngày.

Người bệnh suy thận:

• Methyldopa được bài tiết với số lượng lớn qua thận và những người bệnh suy thận có thể đáp ứng với liều nhỏ hơn.

Người cao tuổi:

• Liều ban đầu 125mg, 2 lần mỗi ngày, liều có thể tăng dần. Liều tối đa 2g/ngày. Ngất ở người cao tuổi có thể liên quan tới sự tăng nhạy cảm với thuốc hoặc tới xơ vữa động mạch tiến triển. Ðiều này có thể tránh được bằng dùng liều thấp hơn.

Trẻ em:

• Liều bắt đầu là 10mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 – 4 lần, tối đa 65mg/kg hoặc 3g/ngày.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Quá liều cấp có thể gây hạ huyết áp với rối loạn chức năng của não và hệ tiêu hóa (an thần quá mức, mạch chậm, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy, buồn nôn, nôn).
• Trường hợp quá liều, thường chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Khi mới uống thuốc có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Nếu thuốc đã được hấp thu, có thể truyền dịch để tăng thải trừ thuốc qua nước tiểu. Cần chú ý đặc biệt tần số tim, lưu lượng máu, cân bằng điện giải, liệt ruột và hoạt động của não.
• Có thể dùng thuốc có tác dụng giống giao cảm như: Levarterenol, epinephrin, metaraminol.
• Methyldopa có thể được loại khỏi tuần hoàn bằng thẩm phân máu.

Làm gì nếu quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.